惡性腫瘤是嚴重威脅人類健康的重大疾病，目前對其徹底根治缺乏有效治療 手段。最新的研究表明，腫瘤的發生、發展受到其所在免疫微環境的調控，腫瘤 細胞通過一類被稱為“免疫檢查點”的蛋白分子負向調控免疫細胞，抑制其對腫 瘤細胞的殺傷作用。以免疫檢查點為靶標的藥物研發近年來取得了重大的臨床突 破。免疫檢查點的相關研究也獲得了 2018 年的諾貝爾生理與醫學獎。然而，臨 床上腫瘤患者對單一的免疫檢查點療法的總響應率僅為 20%-30%
本項目已經完成 MP 的合成工藝、制劑的制備工藝、藥效學、藥動學、作用 機制研究，并對其安全性做了初步考察。藥效學實驗結果顯示，MP 對于小鼠黑 色素瘤、乳腺癌、肺癌模型的抑瘤效果均顯著優于紫杉醇，并顯著優于紫杉醇與 免疫檢查點阻斷劑的簡單混合物。藥動學和生物分布實驗結果顯示，MP 制劑可 提高免疫檢查點抑制劑在腫瘤中的濃度。對于 MP 的藥理學初步機制研究證實， 遞送至腫瘤部位的 MP 釋放免疫檢查點阻斷劑改善腫瘤微環境，提高紫杉醇治療 腫瘤的效果。初步毒性實驗結果顯示，MP 制劑在治療劑量下，重復給藥 5 次， 小鼠體重未產生顯著下降，主要組織器官未見組織病理學變化，主要肝功能指標 未見異常。
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